La selección de dicho tratamiento farmacológico se basa principalmente en la frecuencia y gravedad de los síntomas. Entre las opciones se incluyen antihistamínicos H1 orales o intranasales, corticosteroides intranasales y combinaciones fijas de antihistamínicos H1 intranasales con corticosteroides.2
Los antihistamínicos H1 se utilizan con frecuencia en pacientes con síntomas leves o en aquellos que rechazan el tratamiento con corticosteroides intranasales. Los antihistamínicos H1 orales, administrados una vez al día, tienen un inicio de acción rápido y pueden emplearse como monoterapia de forma intermitente o continua para el control de los síntomas.2
En pacientes con rinitis alérgica estacional, las opciones recomendadas como tratamiento de primera línea incluyen corticosteroides intranasales con o sin antihistamínicos H1 orales concomitantes, o corticosteroides intranasales combinados con antihistamínicos H1 orales.3
Antihistamínicos de segunda generación: una opción preferente en pacientes jóvenes
Aunque los antihistamínicos H1 se han clasificado tradicionalmente en grupos químicos, desde el punto de vista clínico resulta más útil la clasificación funcional: antihistamínicos de primera generación, con efecto sedante, y antihistamínicos de segunda generación, relativamente no sedantes:1
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Característica
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Primera generación
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Segunda generación
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Paso a barrera hematoencefálica
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Mayor facilidad por naturaleza lipofílica y bajo peso molecular
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Baja capacidad por lipofobicidad y alto peso molecular
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Efectos en sistema nervioso central
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Mayor tendencia a sedación, somnolencia y deterioro cognitivo
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Menor tendencia a efectos centrales, con poca o nula sedación y deterioro cognitivo
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Unión a otros receptores
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Se unen a receptores no histamínicos, como serotoninérgicos y colinérgicos
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Menor afinidad por receptores no histamínicos
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Los antihistamínicos de segunda generación son preferidos porque ofrecen una eficacia comparable, con mejor perfil de efectos adversos y mayor duración de acción. En contraste, aunque los antihistamínicos de primera generación pueden ser útiles por la noche para favorecer el sueño, por lo general no se recomiendan debido a su capacidad para cruzar la barrera hematoencefálica y producir efectos como sedación y dificultad para el aprendizaje.4
En rinitis alérgica, los antihistamínicos orales ayudan a reducir síntomas como la rinorrea y el prurito nasal, aunque no alivian la congestión nasal.4 Por ello, en escenarios donde predomina la congestión, los corticosteroides intranasales como fluticasona y mometasona se consideran herramientas relevantes por su actividad antiinflamatoria y su utilidad para aliviar congestión nasal, rinorrea y estornudos.5
Además, varias guías y documentos de posicionamiento recomiendan firmemente el uso de antihistamínicos H1 de segunda generación como tratamiento de primera línea para la rinitis alérgica, por encima de los antihistamínicos de primera generación, más antiguos y con mayor efecto sedante.6
Levocetirizina: perfil farmacológico y uso en rinitis alérgica y urticaria
La levocetirizina es un antihistamínico de segunda generación y enantiómero activo de la cetirizina. Se une de forma específica al receptor H1 periférico, presenta absorción oral rápida y completa, tiene una vida media prolongada y no requiere metabolismo hepático. Además de antagonizar selectivamente la histamina, cuenta con efectos antiinflamatorios que pueden inhibir la secreción de múltiples factores inflamatorios.7
En población pediátrica, la levocetirizina se ha utilizado ampliamente en enfermedades alérgicas como rinitis alérgica y urticaria crónica. En este contexto, las guías recomiendan los antihistamínicos de segunda generación como tratamientos de primera línea para la rinitis alérgica y la urticaria en niños.7
